Aromasin (exemestane)

Aromasin

(exemestane)

Aromasin (exemestane) е нестероидни инхибитор самоубийство ароматаза, което означава, че намалява производството на естроген в организма чрез блокиране на ензима ароматаза, ензимите, отговорни за естроген synthesization. (1) (2) (3)

Това вещество е разработена за борба с рака на гърдата в периода след менопаузата жените, които се нуждаят от особено агресивна терапия, и за които първият отбрана линия като SERMS (Тамоксифен) не са работили. Това трябва да ни представи първия извод, че тези неща е доста силен, или поне по-силна от някои от другите съединения, които се използват за борба с рака на гърдата.

Aromasin и странични ефекти

Aromasin средно 85% ставка на естроген потискане (4), така че е ясно едно много ефикасно средство за културисти и други спортисти, които искат да избегнат естроген, свързани с нежелани реакции като gyno, акне, или вода, подадена на задържане от ароматизиране на стероиди. Конкретно, exemestane доза това чрез селективно инхибиране дейност ароматаза във време-зависими и необратими начин (за това е "самоубийство" част от това е името, предполагам) (7).

Както и при повечето от съединения от този клас, но и предизвиква основателни покачване на нивата на тестостерон (6), и тъй като може да предположил, това увеличение на тестостерона означава, че exemestane също могат да причинят андрогенни страни (8) (9) (10 ). Както можете да видите от графиката по-долу, exemestane е много ефективен при понижаване на двете естроген (естрадиол) и повишаването на тестостерона:

ФИГ. 1. Естроген и андроген плазмените нива след 10 г на ден exemestane (25 или 50 мг) при здрави млади мъже (средна ± SD; N = 9.11). За да се превърнат в единици Systeme International: естрадиол, picomoles на литър (x3.671); естрон, picomoles на литър (x3.699); андростендион, nanomoles на литър (* 0,003492) и тестостерон, nanomoles на литър (x0.03467) . (13)

Така че ние можем да видим, че 25mgs е много ефективна доза от тази диаграма, нали? Като допълнително предимство, exemestane не само увеличава тестостерона и намалява естроген, но също така увеличава нивата на IGF (11). Освен това впечатление е, че Aromasin евентуално може да бъде по-малко тежки за кръвните липиди (14), отколкото някои от другите (подобни) съединения ние използваме в света на бодибилдинга или лека атлетика (различни Амнести Интернешънъл "). Той също така е в най-добрия ефект върху IGF, както и в най-лошия може по-ниско (13). "Амнести Интернешънъл" са много трудни по отношение на несъответствия в нивата на IGF.

За съжаление, трябва да се вземат exemestane за една седмица да се постигне стабилно нивото на кръвната плазма на него, и exemestane има ½ живот от 27 часа (12.).

Способността на exemestane до по-ниски нива на естроген от гореспоменатите 85% го прави много добър избор за използване във всеки цикъл, когато се използват ароматизиране на стероиди. Освен това, тъй като тя не е твърде сурови към всички профили на кръвните липиди, това е много добър избор за по-дълги цикли. Това е способността да се повиши нивото на тестостерона също изглежда да се предполага, че би било много хубаво допълнение към периода след цикъл терапия (РСТ).